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我国中草药提取现代化进程

编辑:DH    发布时间:2015/11/27 11:03:59

我国的中草药资源相当丰富,并有着在中医理论引导下的长期用药经验。但是要实现中药现代化,还必须制用现代科学主法阐明中革药产生作用的物质基础,从分子水平上解决中草药药效学的问题。中草药的现代研究与开发,首先遇到的问题便是怎样从复杂的中草药中提取分离出有效成分,也就是说提取分离是中药现代化的起点和重要任务之一。

中草药成分相当复杂,其中主要有生物碱、萜类、糖苷、黄酮、香豆素、糖、鞣质、氨基酸、蛋白质等。另外还有纤维素、叶绿素、蜡、油脂、树脂等,因一般认为无药用价值,故大家不对它们的分离和纯化进行讨论。

中草药的提取可针对新鲜样品,但更多的是使用经晾晒或低温烘烤干燥后的样品,因为干燥的药材易于保存和运输。药材的采集、加工和贮藏是不容忽视的问题。采集时应注意药材的真伪。我国药材种类繁多,历代本草收载的中药巳达2000余种,加上各地民间和习惯用药,供约用的品种有5000余种。对于常用大宗药材存在许多品种混乱的现象,虽然部分药材巳变野生为家种和家养,特别是中药材的标准化栽培(GAP),他品种的单一性和品质的稳定性得到一定的保证,但相当一部分药材仍主要依赖野生资源,在采集和收购中易出现混淆,特别是外形相似、同科属植物的药用部位更易混入其中。药材真伪和品质可通过性状鉴别、显微鉴别和理化鉴别等手段来保证,最好留下凭证标本和少量样品,以便日后验证。

药材的预处理和加工会影响其化学成分。对于植物药和动物药,有的是取其整体作为药用,有的只是部分器官、或分泌物,或加工产物怍为药用,也有不同部位作不同药用的情况。药材的预处理和加工是消除杂质和除去无药用或药效很弱的非药用部位,以及炮制、切片和粉碎等。目的是尽可能保留有效成分,去除无效的物质;或是将无效成分转化为有效成分,将毒性强的成分转化为毒性弱的成分。药材准备好后,视具体情况采用下述方法进行化学成分的提取。

中草药提取的方法有很多,有:溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、分馏法、吸附法、沉淀及盐析法、升华法、萃取法、结晶和重结晶、膜分离方法、超临界流体提取法等。大家以现在工业上最常用的溶剂提取法为例说明。

一、溶剂提取法

中草药中的化学成分,有的亲水性基团多、极性大而表现出较强的亲水性,有的亲水性基团少、极性小而表现出较强的亲脂性。一般说来,亲水性愈强的化合物愈容易溶解于水以及甲酵、乙醇等极性较强的有机溶剂,而亲脂性愈强的化台物愈容易溶解于石油醚、苯等极性较弱的有机溶剂。

常用溶剂极性强弱顺序可大致表示如下:石油醚(低沸点→高沸点)<二硫化碳< 四氯化碳<三氯乙烷<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙氰<水<吡啶<乙酸

通常按极性愈相似、分子类型和官能团愈相似则彼此愈互溶(相似相溶)的一般规律来选择提取溶剂。溶剂选择适当,便可以有针对性地将需要的成分尽可能提取完全,而不需要的成分尽可能少提取出来。一般对溶剂的要求是:①溶解性能好,即溶剂对所需成分的溶解度要大,对杂质的溶解度要小,或反之;②惰性,即溶剂不能与中草药成分发生化学反应,即使反应也属于可逆性的;③经济安全,即在选择溶剂时要考虑经济易得,毒性小,便于回收和反复使用,并具有一定的安全性,对环境污染小。

常用的提取溶剂可分为两大类:

1)惰性溶剂即与化合物不起任何化学反应的溶剂,最常用的是水,其次为乙醇,有时也用甲醇、苯、氯仿、乙酸乙酯、丙酮等。

2)反应溶剂一般指稀酸或稀碱的水溶液或醇溶液,如盐酸、硫酸、磷酸、乙酸、酒石酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠溶液等,可增加中草药中酸、碱性成分在极溶剂中的溶解度。

几种通常使用的溶剂提取方法如下:

1.水加热提取(水煮)

这是大多数中草药的传统提取方法。由于水对中药植物细胞的穿透力较强,故提取率较高,适合于提取生物碱盐、有机酸盐、皂苷、黄酮、单宁、蛋白质、多糖及无机盐等。用水加热提取(水煮),大多数中草药的有效成分都能提取出来。值得注意的是,由于各种化学成分间的相互促溶作用,一些溶解度并不好的物质也能随着其他成分一道被提取出来。不过水提取液容易发霉变质,不易保存,在蒸发浓缩时也较其他溶剂费时耗能。一些含多糖类,特别是含有多量淀粉、果胶、黏液质等的中药材,其水提取液的过滤较为困难。

在医药工业中常采用酸性或碱性水溶液作为提取溶剂,如用酸水溶液来提取生物碱,用碱性水溶液来提取有机酸、内酯及一些酚性成分。但碱性水溶液对树脂酸及某些蛋白质等也能溶解,这些成分需另设法除去。

2.醇提

乙醇也常用于中药有效成分的提取,它是生物碱(游离或盐)、皂苷、黄酮、内酯、挥发油、有机酸、单宁和叶绿素等成分的良好溶剂。不同浓度的乙醇对提出的成分影响很大。例如95%乙醇溶液是生物碱、挥发油、树脂和叶绿素的适宜溶剂;60% ~70%乙醇溶液适合于皂苷的提取;40%~50%乙醇溶液用于强心苷及单宁的提取;20%~30%乙醇溶液则可用来提取蒽醌及其苷。

甲醇也是溶解性较好的一种溶剂,但由于毒性较大,在制药工业中的应用受到限制。不过在中草药化学成分的基础研究中,甲醇和乙醇都是普遍使用的溶剂,因为它们几乎能将中草药中的各种成分提取出来,对于全面分析阐明化学成分以及进行活性筛选尤为有利。醇提法可采用热提(加热回流)、冷浸(室温浸提)和渗滤等,视具体情况而定。

3.其他有机溶剂

对于脂溶性的挥发油、脂肪油、叶绿素、甾醇、内酯等,针对性的提取以选择石油醚、乙醚、苯等非极性溶剂比较合适。氯仿和二氯甲烷多用于提取游离的生物碱。有时可选用混合有机溶剂以达到选择提取的目的。提取方法也可采用热提、冷浸和渗滤等。

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